2017执业药师资格《药物化学》复习讲义

2017-11-10 16:23 来源:网络综合
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  第三节药物的生物转化和药学研究

  基本概念:

  研究药物代谢的目的是了解药物在体内活化、去活化,解毒或产生毒性的过程

  指导:①合理的药物设计,②合理用药,③理解药物相互作用

  一、药物的生物转化对临床合理用药的指导

  1.药物的口服利用度

  首过效应使生物利用度降低

  2.合并用药——药物的相互作用

  相互作用来自两个方面:

  (1)化学性质之间的相互作用

  (2)代谢过程中酶的作用对另一个药物的影响

  ①酶抑制剂

  使合用的药物代谢减慢、血药浓度增加,活性增加,毒性增加

  如西米替丁是酶抑制剂,使华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔、合用使毒性增加,宜选用雷尼替丁和法莫替丁

  ②酶诱导剂反之

  如苯巴比妥是酶诱导剂,使洋地黄毒苷、氯丙嗪、苯妥英钠、地塞米松等代谢增加,半衰期缩短

  3.给药途径

  有高首过效应的药物,改变给药途径,如美昔他酚将口服改为直肠给药

  4.解释药物产生毒副作用的原因

  如抗癫痫药丙戊酸的代谢产物引起致畸毒性

  二、药物的生物转化在药物研究中的应用

  1.前药原理

  ①什么是前药:

  是指一些无药理活性的化合物,在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物

  ②前药修饰的目的

  前药修饰是药效潜伏化的一种方法,克服先导化合物的种种不良特点或性质

  ③前药修饰的主要用途:

  增加药物溶解度;改善药物吸收和分布;增加药物稳定性;减低毒性或不良反应;延长药物作用时间;消除药物不适宜性质

  ④前药的修饰方法:

  通常方法:将原药与某种无毒化合物(暂时转运基团)用共价键连接

  (1)成酯修饰

  (2)成酰胺修饰

  (3)成亚胺或其他活性基团的修饰

  2.硬药和软药原理

  ①什么是硬药:具有活性,但不发生代谢或化学转化的药物,很难消除

  ②什么是软药:具有治疗活性,在体内作用后,经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物,可减少毒性

  例:抗真菌药

  氯化十六烷基吡啶鎓

  ③软药与前药区别:

  软药:有活性,代谢失活为无活性的代谢物

  前药:无活性,代谢活化为有活性的药物