2018执业药师考试《药物化学》精编复习讲义

2017-10-30 17:31 来源:网络综合
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  第二节药物的结合反应(第Ⅱ相生物结合)

  掌握要点:

  ①酶催化下将内源性极性小分子(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽)结合到药物上或药物经第1相生物转化的产物上

  ②代谢结果是产生水溶性物质,有利于排泄

  ③分两步进行(活化、结合)

  ④被结合的基团一般是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基

  药物结合反应的类型六类(六个标题):

  结合基团:羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基

  例1:吗啡的3、6位羟基和葡萄糖醛酸结合形成苷

  例2:代谢与药物毒性

  新生儿不能使氯霉素与葡萄糖醛酸结合排出体外,引起“灰婴综合症”

  例3:白消安的代谢是与谷胱甘肽结合

  谷胱甘肽和酰卤的结合是解毒反应

  五、乙酰化结合反应

  1.可经乙酰化结合反应代谢的基团有:伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼

  2.结果是:把亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺

  例:对氨基水杨酸乙酰化代谢

  六、甲基化结合反应

  1.特点:降低被代谢物极性和亲水性

  2.参与甲基化结合的基团为:酚羟基(ArOH)、氨基(NH2)、巯基(SH)

  3.例:肾上腺素,产物为3-O-甲基肾上腺素